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Le modafinil diffГЁre du sufentanil en ayant une substitution Г  cinq atomes au niveau du cycle phГ©nylamine qui bloque les rГ©cepteurs opiacГ©s. Le modafinil cible l'enzyme catГ©chol-O-mГ©thyltransfГ©rase (COMT), responsable de la dГ©gradation de la dopamine et de la noradrГ©naline dans le cerveau. Il a Г©tГ© notГ© que les participants qui prenaient du modafinil Г©taient plus actifs et avaient moins de troubles du sommeil que les participants qui prenaient un placebo.

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Com fournit des informations complГЁtes sur Modafinil aux personnes soucieuses de leur santГ©, y compris la posologie et les prГ©cautions avec Modafinil. Le modafinil interagit avec le transporteur de la dopamine (DAT) dans le cerveau pour rГ©duire la recapture de la dopamine. Le modafinil est un mГ©dicament d'ordonnance utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Le modafinil est parfois utilisГ© pour traiter la dГ©pression et d'autres troubles, mais son efficacitГ© en tant que traitement de ces affections n'a pas Г©tГ© prouvГ©e par des Г©tudes scientifiques. Certaines recherches montrent que le modafinil peut aider Г  traiter le trouble d'hyperactivitГ© avec dГ©ficit de l'attention.
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Il est similaire Г  l'amphГ©tamine dans ses propriГ©tГ©s pharmacologiques et son mode d'action et chimiquement, c'est une combinaison d'amphГ©tamine et d'Г©thyl-3-mГ©thylfluridine-2-carboxylate. Il est approuvГ© par la FDA pour une utilisation aux Г‰tats-Unis pour : Les stimulants du SNC, y compris le modafinil, ont un effet nГ©gligeable sur les rГ©cepteurs de la dopamine dans le cerveau, stimulant plutГґt l'activitГ© dans le SNC. Une Г©tude transversale Г  grande Г©chelle de 2005 n'a trouvГ© aucune preuve que cela puisse aider Г  amГ©liorer les performances cognitives.

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Le modafinil a ensuite Г©tГ© utilisГ© pour maintenir l'Г©veil chez les personnes travaillant de nuit et celles souffrant d'apnГ©e du sommeil. Certains autres effets secondaires comprennent des difficultГ©s de mГ©moire et de concentration, l'insomnie et la diaphorГЁse. Le modafinil est un stimulant trГЁs puissant du systГЁme nerveux central. Bien que l'efficacitГ© du modafinil Г  cette fin reste Г  prouver, on pense qu'il fonctionne principalement en augmentant les niveaux de dopamine et de noradrГ©naline, qui sont impliquГ©s dans le systГЁme de rГ©compense du cerveau.
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Le modafinil peut ГЄtre utilisГ© pour augmenter l'Г©veil chez les personnes souffrant d'autres causes de somnolence (par exemple, la dГ©pression, les mГ©dicaments), et il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© chez les personnes qui rГ©sistent au traitement avec d'autres mГ©dicaments. Il n'inhibe pas le rГ©cepteur lui-mГЄme. La clinique Mayo recommande que dans le syndrome de fatigue chronique, le modafinil soit l'un des nombreux mГ©dicaments utilisГ©s pour traiter la somnolence. La dose initiale habituelle est de 200 mg 2 fois par jour.

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Dans une Г©tude chez des adultes souffrant d'insomnie, par rapport Г  un placebo, le modafinil s'est avГ©rГ© plus efficace que le placebo aprГЁs 4 semaines pour rГ©duire la somnolence. La formule molГ©culaire du modafinil est C23H28N4O. On a dГ©couvert plus tard que le modafinil est un inhibiteur sГ©lectif de la dГ©gradation du neurotransmetteur, l'adГ©nosine, provoquant des quantitГ©s plus Г©levГ©es d'adГ©nosine dans le cerveau et amГ©liorant ainsi l'Г©veil.
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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres qui fournit une rГ©activitГ© croisГ©e aux rГ©cepteurs de la dopamine D1 et D2, avec des effets minimes sur les autres rГ©cepteurs, y compris les rГ©cepteurs 5-HT1A. Il ne modifie pas l'efficacitГ© de nombreux autres mГ©dicaments, bien que le modafinil puisse rГ©duire l'efficacitГ© des somnifГЁres. Modafinil fonctionne sur les mГЄmes voies que la cafГ©ine. En cas de succГЁs du traitement avec ce mГ©dicament, la personne devrait ressentir une vigilance accrue et une meilleure concentration, surtout pendant la journГ©e. Plusieurs Г©tudes prГ©cliniques ont suggГ©rГ© que le modafinil pourrait ГЄtre un activateur cognitif potentiel, c'est-Г -dire qu'il pourrait amГ©liorer les performances cognitives d'un utilisateur.

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Il amГ©liore la vigilance et l'attention. Cela devrait ГЄtre fait progressivement, pas en une seule grande quantitГ©. Cette Г©tude in vitro a suggГ©rГ© que l'augmentation de la libГ©ration spontanГ©e d'ACh par le modafinil pourrait ГЄtre due Г  une action directe sur les neurones Г©pineux moyens du striatum. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e et doit ГЄtre prescrit par un mГ©decin aux Г‰tats-Unis.
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La dose quotidienne habituelle est de 200 Г  400 mg. Le modafinil est prescrit pour une utilisation Г  court terme (au besoin) ou Г  long terme (par exemple, pour les troubles chroniques du sommeil). Il peut ГЄtre utilisГ© avec ou sans nourriture, et des effets secondaires comme des nausГ©es et des maux de tГЄte sont souvent signalГ©s.

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Pour le traitement de la somnolence excessive associГ©e Г  la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et pour les travailleurs postГ©s, la British Sleep Society recommande le modafinil comme traitement de deuxiГЁme intention. Il n'est pas approuvГ© pour le traitement de la somnolence associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Les fabricants de Modafinil incluent AC, AZ, Catalux, DuPont, Fujisawa, GlaxoSmithKline, Hoffmann La Roche, Indivior, Intarida, Itracon, Junma, Kaneka, Kaneka USA, Lundbeck, Medapharma, Merck, Mitsubishi, Montedison, Novartis, Otsuka, Parexel, Pfizer , Remeron, Sanofi-Aventis, Sandoz, RhГґne-Poulenc, SHG, Somnol, Somnol DS, Teva, Themis, Tolerx, ThГ©rapies transcaryotiques et Zentiva. La narcolepsie touche des personnes souvent fatiguГ©es tout au long de la journГ©e. La demi-vie du modafinil est d'environ cinq heures.
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Le modafinil favorise l'Г©veil en augmentant la libГ©ration et l'occupation des rГ©cepteurs dopaminergiques dans le cerveau, ce qui entraГ®ne Г  son tour une augmentation de la neurotransmission de la dopamine. En fГ©vrier 2010, la Food and Drug Administration des Г‰tats-Unis a annoncГ© que le nom du mГ©dicament approuvГ©, le modafinil, serait remplacГ© par Provigil. Cependant, il peut provoquer d'autres effets secondaires indГ©sirables, notamment des maux de tГЄte et de la somnolence, qui peuvent ne pas ГЄtre aussi bГ©nГ©fiques pour ceux qui essaient de stimuler leur attention.

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Le modafinil est un mГ©dicament stimulant qui augmente les performances cognitives. Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour une utilisation en Europe Г  la fois pour la narcolepsie et les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© en 1999. Bien que la consommation de plus de 200 mg de mГ©dicament puisse ГЄtre potentiellement dangereuse, il n'y a pas de rapports publiГ©s de mortalitГ© ou de coma induit par le mГ©dicament.
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Il est disponible en tant que mГ©dicament gГ©nГ©rique. Cela signifie qu'il augmente les niveaux synaptiques de dopamine, entraГ®nant une augmentation de l'excitation. Le modafinil semble Г©galement ГЄtre un peu plus efficace que le placebo pour amГ©liorer les performances diurnes et les performances psychomotrices chez les travailleurs postГ©s dans une Г©tude randomisГ©e contrГґlГ©e par placebo. Alors que Modavance Г©tait en dГ©veloppement, les employГ©s de l'entreprise ont commencГ© Г  le prendre pour ses prГ©tendues qualitГ©s d'amГ©lioration cognitive, et la question de son utilisation hors AMM en tant qu'amplificateur cognitif a Г©tГ© mise au jour.

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Comme pour les stimulants, la combinaison du modafinil avec de l'alcool peut inhiber les effets de l'autre. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme traitement de la narcolepsie en France en 1979 et a Г©tГ© commercialisГ© dans de nombreux pays. Le modafinil est un stimulant du SNC Г  action rapide utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il semble ГЄtre sans danger pour les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose et de dГ©pendance. Le modafinil n'a pas de rГ©sistance croisГ©e avec les amphГ©tamines et n'a aucune responsabilitГ© pour provoquer une psychose amphГ©tamine.
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Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour traiter la somnolence excessive due Г  la narcolepsie. La Therapeutic Goods Administration de Nouvelle-ZГ©lande rГ©pertorie le mГ©dicament comme une substance contrГґlГ©e de l'annexe 14. Le mГ©dicament porte le nom de marque Provigil et est vendu sous forme de comprimГ©.

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Le modafinil peut agir en activant la zone du cerveau qui contrГґle l'Г©veil. On pense qu'il augmente le temps nГ©cessaire Г  l'endormissement et qu'il a un effet sur la durГ©e du sommeil. Il est recommandГ© de laisser au moins une heure entre les doses de deux ou trois fois par jour. Cependant, sur une base rГ©guliГЁre, ces mГ©dicaments doivent ГЄtre progressivement retirГ©s pour des rГ©sultats efficaces. On ne sait pas si le modafinil est un agoniste, un antagoniste ou un agoniste inverse de ces rГ©cepteurs.
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Les rГ©actions graves sont rares et les rГ©actions graves rares peuvent inclure l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Certains effets secondaires peuvent ГЄtre liГ©s Г  la dose. Le modafinil a moins d'effets nГ©gatifs de l'alcool et ne produit pas le mГЄme degrГ© d'euphorie que les autres stimulants, mais a la mГЄme tendance Г  provoquer de la nervositГ© et de l'anxiГ©tГ©. Il a Г©tГ© brevetГ© par le Centre de recherche de l'UniversitГ© Laval (un laboratoire exploitГ© par le gouvernement du QuГ©bec) et a Г©tГ© dГ©veloppГ© comme aide potentielle au sommeil. Contrairement Г  d'autres stimulants, le modafinil ne produit pas les mГЄmes effets secondaires de palpitations cardiaques et d'hypertension artГ©rielle, mais augmente la frГ©quence cardiaque.

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Le modafinil est Г©galement une mГ©thylxanthine, qui est un antagoniste des sous-types A1 et A2a des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. Un grand nombre d'utilisateurs ont signalГ© des sentiments d'euphorie, d'irritabilitГ©, d'anxiГ©tГ©, de comportement agressif, d'hallucinations, de troubles du sommeil et d'agitation. La recherche a montrГ©, cependant, que le modafinil peut rГ©duire les spasmes musculaires chez les patients souffrant de lГ©sions de la moelle Г©piniГЁre et peut potentiellement amГ©liorer l'Г©tat des patients souffrant d'apnГ©e du sommeil.
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Le modafinil a Г©tГ© approuvГ© pour la narcolepsie aux Г‰tats-Unis, en France et en Allemagne, et pour les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Le modafinil inhibe la recapture de la dopamine et de la sГ©rotonine et augmente la synthГЁse des catГ©cholamines et de la sГ©rotonine. Le modafinil est gГ©nГ©ralement bien tolГ©rГ©, avec des effets secondaires possibles, notamment des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es. Le mГ©dicament modafinil peut provoquer des effets secondaires, dont certains sont Г  court terme et d'autres Г  long terme.

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Le modafinil est un mГ©lange racГ©mique de (R)- et (S)-modafinil, qui se sont avГ©rГ©s tout aussi efficaces. Bien qu'il reste Г  prouver que le modafinil est plus sГ»r que d'autres activateurs cognitifs utilisГ©s pour amГ©liorer l'Г©veil, il est avantageux d'ГЄtre conscient des effets secondaires et d'ГЄtre en mesure d'identifier les signes d'allergies lors de son utilisation, en particulier comme traitement des troubles cognitifs. Il a Г©galement Г©tГ© rapportГ© qu'il inhibe la recapture de la sГ©rotonine. Les rГ©sultats de cette Г©tude ont Г©tГ© publiГ©s en 2002 dans le Journal of Neuroscience. Chez les adultes en bonne santГ©, des doses quotidiennes de modafinil 200 mg entraГ®neront une concentration plasmatique de 1 Г  3 ng/mL.
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