L'un des Г©pimГЁres du modafinil, le (6R,9R)-6,9-dihydro-1-mГ©thyl-5-phГ©nyl-1,2,3,4-tГ©trahydropyrido[4,3-b]azГ©pin-7-ol, a Г©tГ© Г©tudiГ© comme stimulant du SNC. L'utilisation du modafinil Г©tait basГ©e sur des Г©tudes menГ©es sur de nombreuses annГ©es dans lesquelles des primates recevaient du modafinil et des humains recevaient un modafinil similaire. En effet, il dГ©clenche le systГЁme nerveux central, un phГ©nomГЁne susceptible de provoquer des effets indГ©sirables graves, notamment, mais sans s'y limiter, une augmentation du rythme cardiaque, de la pression artГ©rielle, de la respiration et mГЄme des convulsions.
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Il est pris par la bouche. Le modafinil est un mГ©dicament stimulant du SNC qui a Г©tГ© initialement dГ©veloppГ© pour traiter la narcolepsie et a ensuite Г©tГ© approuvГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Il n'est pas recommandГ© chez les femmes enceintes, susceptibles de devenir enceintes ou qui envisagent une grossesse.
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Le modafinil n'est pas recommandГ© chez les patients souffrant d'hypothyroГЇdie ou d'hypothyroГЇdie non traitГ©e, ni chez les femmes enceintes. Le modafinil est un puissant stimulant du SNC avec relativement peu d'effet Г©lectrocardiographique (ECG). Auparavant commercialisГ© sous le nom de C15H14FN4O, le modafinil est un agent ou un stimulant sГ©lectif favorisant l'Г©veil.
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La demi-vie d'Г©limination du modafinil est d'environ 8 Г 10 heures. C'est un inhibiteur sГ©lectif de la phosphodiestГ©rase neuronale spГ©cifique de l'AMPc PDE10, de sorte qu'il provoque l'augmentation des niveaux d'AMPc dans le cerveau. Il est disponible sous des formes de 100 mg et 200 mg et est approuvГ© pour les adultes et les enfants. Le modafinil est similaire Г l'amphГ©tamine en ce sens qu'il peut maintenir l'Г©veil, augmenter la mГ©moire de travail et amГ©liorer l'attention. La quantitГ© de mГ©dicaments dont les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux ont besoin peut devoir ГЄtre ajustГ©e.
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La demi-vie d'Г©limination du modafinil est d'environ 8 Г 10 heures. C'est un inhibiteur sГ©lectif de la phosphodiestГ©rase neuronale spГ©cifique de l'AMPc PDE10, de sorte qu'il provoque l'augmentation des niveaux d'AMPc dans le cerveau. Il est disponible sous des formes de 100 mg et 200 mg et est approuvГ© pour les adultes et les enfants. Le modafinil est similaire Г l'amphГ©tamine en ce sens qu'il peut maintenir l'Г©veil, augmenter la mГ©moire de travail et amГ©liorer l'attention. La quantitГ© de mГ©dicaments dont les personnes souffrant de problГЁmes hГ©patiques ou rГ©naux ont besoin peut devoir ГЄtre ajustГ©e.
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La dose utilisГ©e dans cette Г©tude Г©tait de 400 mg, ce qui est nettement supГ©rieur Г la dose de 200 mg gГ©nГ©ralement recommandГ©e. Le modafinil a un point de fusion de 132 Г 144 degrГ©s Fahrenheit (55 Г 62 degrГ©s Celsius) et se dГ©compose en chauffant Г des tempГ©ratures supГ©rieures Г 120 degrГ©s Fahrenheit (50 degrГ©s Celsius). Il n'existe aucune interaction connue entre le modafinil et les antidГ©presseurs tels que les inhibiteurs sГ©lectifs de la recapture de la sГ©rotonine (ISRS) ou les inhibiteurs de la recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline (IRSN). Le modafinil est commercialisГ© aux Г‰tats-Unis depuis 1996, avec des ventes en 2002 d'environ 400 millions de dollars.
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Certains ingrГ©dients naturels tels que la cafГ©ine, la thГ©obromine et la thГ©ophylline agissent Г©galement comme des antagonistes des rГ©cepteurs de l'adГ©nosine et se lient aux rГ©cepteurs de l'adГ©nosine plus Г©troitement que la cafГ©ine. Le mГ©dicament est actif lorsqu'il est mГ©tabolisГ© en mГ©tabolite actif N-dГ©sГ©thylamivox. Il active les centres stimulants du cerveau, qui produisent l'Г©veil.
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Le modafinil est un mГ©dicament brevetГ©. Cet effet se produit rapidement, dГЁs 15 Г 30 minutes aprГЁs la prise et dure environ 4 heures. C'est un mГ©lange racГ©mique des deux Г©nantiomГЁres, d- et l-modafinil, qui est un mГ©lange Г©gal des deux stГ©rГ©oisomГЁres.
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On ne sait pas quelle est la dose optimale de modafinil pour une indication donnГ©e. Un certain nombre d'utilisations hors AMM ont Г©tГ© proposГ©es pour ce mГ©dicament, comme dans l'autisme infantile, le trouble bipolaire, l'insomnie, l'anorexie mentale et la schizophrГ©nie. Les fabricants recommandent aux personnes qui prennent ce mГ©dicament de le prendre pendant la journГ©e avec un repas. Si le modafinil active des zones cГ©rГ©brales favorisant l'Г©veil en plus de la fonction rГ©paratrice, cela pourrait expliquer sa capacitГ© Г produire un sommeil nocturne plus efficace. Cependant, une mГ©ta-analyse menГ©e par des chercheurs de l'UniversitГ© Wake Forest a rГ©vГ©lГ© que les avantages du modafinil pour amГ©liorer des aspects des fonctions exГ©cutives telles que l'attention, la mГ©moire et la rГ©solution de problГЁmes n'atteignaient pas la signification statistique.
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Certaines personnes trouvent que les effets du modafinil ne durent pas longtemps aprГЁs avoir terminГ© une dose, de sorte que la plupart des utilisateurs trouvent utile de prendre une dose de modafinil juste avant d'aller se coucher. Le modafinil est environ deux Г quatre fois plus puissant que les versions antГ©rieures du Ritalin, un stimulant sur ordonnance couramment utilisГ© pour traiter le TDAH. Le modafinil ne doit pas ГЄtre pris par les personnes ayant de longs antГ©cГ©dents de psychose ou par celles qui sont sujettes Г de graves sautes d'humeur.
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Г‰galement connu sous le nom de 2-(benzyloxy)-N-(Г©thylamino)Г©thanol, le modafinil est un dГ©rivГ© de la phГ©nylГ©thylamine, Г©galement connu sous le nom de phГ©nyltropane. Le modafinil augmente les niveaux synaptiques de glutamate et d'acГ©tylcholine dans le cortex par des voies directes et indirectes. Il semble Г©galement avoir une activitГ© modulatrice sur les sites de recapture de la sГ©rotonine et de la noradrГ©naline. Le modafinil, connu chimiquement sous le nom de 2-(benzylphГ©nyl)-2-(mГ©thylthio)acГ©tamide, est un petit composГ© organique d'un poids molГ©culaire de 249,2 daltons.
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Il est Г©galement approuvГ© pour les travailleurs postГ©s qui souffrent de fatigue et de somnolence en raison de perturbations de leur rythme de sommeil normal. On pense que la voie de la dopamine est impliquГ©e dans la stimulation du dГ©sir de rester Г©veillГ©, tandis que la voie de la sГ©rotonine est impliquГ©e dans la stimulation du dГ©sir de dormir. Cela peut ГЄtre attribuГ© au fait que chez les femmes, le modafinil atteint les niveaux du mГ©tabolite M100 beaucoup plus lentement que chez les hommes. Les effets secondaires graves peuvent inclure des hallucinations, des hallucinations ou une psychose, des convulsions, des rГ©actions allergiques, des saignements et des lГ©sions ou irritations cutanГ©es.
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ГЂ la fin des annГ©es 2000, environ 250 000 personnes s'Г©taient inscrites auprГЁs d'un fournisseur de Modafinil, dont la majoritГ© avait plus de 50 ans, dont beaucoup Г©taient membres de groupes de soutien en ligne tels que Reddit et Yahoo! RГ©ponses. Ce n'est pas non plus un sympathomimГ©tique (c'est-Г -dire un stimulant). Il est classГ© comme stimulant et peut affecter le cЕ“ur en augmentant la frГ©quence cardiaque.
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Le modafinil est un dГ©rivГ© chimique de l'acide aminГ© stimulant thiГ©notriazГ©pine. La Food and Drug Administration (FDA) n'a approuvГ© Provigil Г aucune fin. La dose habituelle pour le traitement de la narcolepsie est de 100 mg Г 200 mg pris le matin et de 100 mg Г 200 mg pris le soir.
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Le modafinil inhibe la recapture de la dopamine, un neurotransmetteur, et amГ©liore l'activitГ© d'autres neurotransmetteurs, notamment l'adГ©nosine et la sГ©rotonine. Au moment de son dГ©veloppement, il s'appelait ramifen. La FDA a Г©mis un avertissement contre l'utilisation du Modafinil comme В«complГ©ment alimentaireВ» aux Г‰tats-Unis, car il n'existe aucune preuve suffisante de son utilisation Г ce titre.
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Le modafinil est environ 200 fois plus puissant en tant qu'inhibiteur de la recapture de l'adГ©nosine que la cafГ©ine. La dopamine est connue pour jouer un rГґle dans l'apprentissage et la mГ©moire. Le modafinil peut Г©galement ГЄtre mГ©tabolisГ© en N-desmГ©thyl modafinil (DM-Mod) et en N-oxyde de modafinil.
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S'il est utilisé pendant de longues périodes, une personne peut avoir besoin de doses supplémentaires. D'autres suggestions pour son mécanisme d'action comprennent son action sur la libération de calcium du réticulum endoplasmique et la cascade d'AMPc le long de la voie adénylate cyclase/AMPc. (En septembre 2016, le modafinil était le 341e médicament le plus prescrit aux États-Unis) Comme d'autres stimulants, le modafinil modifie la façon dont les cellules du cerveau utilisent l'énergie, un processus appelé respiration. C'est le même centre cérébral qui gère le sommeil et l'éveil chez les animaux et chez les humains. Le modafinil est un agoniste alpha-2 qui agit pour augmenter la libération de noradrénaline et de dopamine dans le cerveau.
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Cependant, il est inhibГ© par l'acide acГ©tylsalicylique, un mГ©tabolite de l'acide acГ©tylsalicylique et un promГ©dicament de l'aspirine. Le modafinil semble fonctionner en augmentant l'activitГ© des neurotransmetteurs tels que la dopamine et la noradrГ©naline dans le cerveau, qui sont responsables de la production du sommeil. Le modafinil est approuvГ© par la FDA pour ГЄtre utilisГ© comme traitement de la narcolepsie et des troubles du sommeil similaires. Le modafinil est facilement absorbГ© aprГЁs administration orale et il est plus puissant aprГЁs administration orale que par voie nasale ou ophtalmique. Il a Г©tГ© constatГ© que le modafinil augmentait l'Г©veil et diminuait la somnolence chez les personnes prenant divers somnifГЁres.
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La dose maximale recommandГ©e de modafinil est de 400 mg en une ou deux doses fractionnГ©es. La substance a Г©tГ© isolГ©e en France en 1956. Drugs4Health : Provigil (Modafinil) a Г©tГ© prouvГ© pour crГ©er une meilleure mГ©moire et une meilleure concentration. Les joueurs et les entraГ®neurs prennent Modafinil pour se prГ©parer au jeu et pour maintenir les niveaux d'Г©nergie pendant un match.
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Le modafinil se prГ©sente gГ©nГ©ralement sous forme de comprimГ© ou de comprimГ© Г libГ©ration prolongГ©e (ER) et est disponible en plusieurs dosages diffГ©rents, allant de 50 mg Г 900 mg. Avant d'utiliser Modafinil, informez votre mГ©decin ou votre pharmacien si vous y ГЄtes allergique; ou Г d'autres stimulants comme les amphГ©tamines ; ou si vous avez d'autres allergies. Le modafinil est prescrit pour le traitement de divers troubles du sommeil tels que la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Cet effet est intГ©ressant car l'ACh est connue pour stimuler la libГ©ration de dopamine par les neurones Г©pineux moyens du striatum. ГЂ son tour, cela crГ©e plus de motivation et d'Г©veil.
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Le modafinil peut ГЄtre en mesure d'augmenter l'efficacitГ© des thГ©rapies actuelles et Г©galement de remГ©dier au dГ©ficit de sommeil ou Г la sieste jusque-lГ non rГ©solu. Il est Г©galement appelГ© В« amplificateur de performance В» ou В« amplificateur cognitif В». En raison des effets secondaires du modafinil, le mГ©dicament doit ГЄtre arrГЄtГ© chez les personnes souffrant d'hypertension ou d'hypokaliГ©mie non contrГґlГ©es. Dans l'ensemble, le modafinil a rГ©duit la sГ©vГ©ritГ© de la somnolence d'environ 40 % par rapport au groupe tГ©moin. Bien que ces trois composants aient tous une activitГ© pharmacologique, ils ne reprГ©sentent qu'environ 1 % de la substance totale dans une dose approuvГ©e de modafinil.
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