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Le modafinil, ou 2-[(diphénylméthyl)sulfinyl]-acétamide, également connu sous le nom d'Alrex et EC-120, a été développé pour la première fois par les chercheurs français Michel Jouvet et André Lafon dans les années 1970. Évitez la consommation d'alcool si possible. Le modafinil augmente la vigilance et l'éveil chez les personnes souffrant de somnolence excessive, y compris celles souffrant de narcolepsie, de troubles du sommeil liés au travail posté et d'apnée du sommeil. Le DAT est situé sur la membrane présynaptique des neurones dopaminergiques dans la région terminale du corps strié (noyau caudé et putamen) et des neurones sérotoninergiques dans les noyaux du raphé. Il est utilisé pour plusieurs indications.

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L'adГ©nosine a un effet sГ©datif et induit le sommeil. Le modafinil diminue la pulsion de sommeil. De plus, cet effet "agoniste des neurotransmetteurs" peut aider Г  expliquer l'effet sur la mГ©moire et l'apprentissage.

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Les effets secondaires peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil et des nausГ©es, ainsi que des Г©tourdissements, une photosensibilitГ©, des rГЄves vifs, de l'agitation, une augmentation des clignements des yeux et des Г©ruptions cutanГ©es. Le modafinil agit sur la synthГЁse cГ©rГ©brale de dopamine. Chez l'homme, il est prГ©sent dans le plasma pendant environ une heure, avec des pics de norГ©pinГ©phrine (de plusieurs minutes) et de dopamine (depuis une demi-heure). Il peut Г©galement ГЄtre utilisГ© pour maintenir l'Г©veil des personnes somnolentes pendant la journГ©e en raison d'un manque de sommeil.

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De plus, une Г©tude de biodisponibilitГ© a Г©tГ© rГ©alisГ©e sur le modafinil et l'a comparГ© Г  la cafГ©ine. L'effet peut ГЄtre de longue durГ©e, durant plus de 10 heures dans le cas de fortes doses. On pense que l'action du modafinil est mГ©diГ©e par le systГЁme noradrГ©nergique, qui a Г©tГ© positivement associГ© Г  la rГ©ponse au traitement avec une variГ©tГ© de psychostimulants. Un avantage de l'Г©tude du striatum, selon les chercheurs, est qu'il est impliquГ© dans la fonction motrice, y compris la neurotransmission dopaminergique et GABAergique, ainsi que la rГ©gulation du sommeil.

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Le modafinil est une prodrogue Г  action centrale qui nГ©cessite une enzyme mГ©tabolisante, le CYP3A4, pour devenir active, de sorte que ses effets sont souvent prolongГ©s. Bien qu'il ne soit pas approuvГ© comme stimulant cognitif, il est gГ©nГ©ralement utilisГ© par les personnes qui trouvent que la mГ©decine traditionnelle du sommeil (par exemple, les mesures d'hygiГЁne du sommeil, la psychothГ©rapie) est inadГ©quate ou qui ont une somnolence frГ©quente ou excessive pendant la journГ©e. Les effets secondaires courants comprennent les maux de tГЄte, la dysfonction Г©rectile et la congestion nasale. Le modafinil est utilisГ© pour le traitement de l'insomnie.

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Les effets secondaires rares et graves peuvent inclure des rГ©actions allergiques telles que l'anaphylaxie et le syndrome de Stevens-Johnson, ainsi que des hallucinations chez les personnes ayant des antГ©cГ©dents de psychose. Le modafinil a Г©galement Г©tГ© utilisГ© en association avec d'autres anxiolytiques et antipsychotiques pour les personnes souffrant d'anxiГ©tГ©, de manie ou de schizophrГ©nie. Il est actuellement produit par un certain nombre de sociГ©tГ©s pharmaceutiques internationales et plus de 80 produits contenant du modafinil ont Г©tГ© commercialisГ©s dans le monde en 2019. Le mГ©dicament est pris par voie orale. Le modafinil est une substance contrГґlГ©e aux Г‰tats-Unis en vertu de la loi sur les substances contrГґlГ©es.

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Le modafinil est un psychostimulant, connu pour augmenter le niveau d'éveil et diminuer le niveau de somnolence en présence de certaines conditions en interagissant avec le système noradrénergique (norépinéphrine) du système nerveux central (SNC). Les effets du modafinil sur la somnolence diurne peuvent durer de 3 à 8 heures après la prise du médicament, ce qui est plus long que la plupart des autres stimulants. En termes de structure chimique, le modafinil est un dérivé synthétique du composé amphétamine. Au lieu de conduire les gens pendant leur sommeil, les gens reçoivent ce médicament afin de rester vigilants pendant la journée.

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Cependant, il y a un manque d'Г©tudes sur son efficacitГ© et sa nature addictive potentielle. Le modafinil peut ГЄtre prescrit au Royaume-Uni par un spГ©cialiste du sommeil, mais uniquement en tant qu'utilisation hors AMM pour la narcolepsie. Il est gГ©nГ©ralement pris dans le cadre d'un horaire veille-sommeil, pas plus de deux heures avant le dГ©but du sommeil. Le modafinil doit ГЄtre arrГЄtГ© dГЁs les premiers signes d'Г©ruption cutanГ©e ou d'autres problГЁmes dermatologiques et de schizophrГ©nie.

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Le modafinil a Г©tГ© Г©tudiГ© principalement pour son effet sur la somnolence chez les patients atteints de narcolepsie. Les essais cliniques suggГЁrent que l'industrie pharmaceutique croyait initialement que le modafinil pourrait avoir le potentiel d'amГ©liorer l'Г©veil et la vigilance diurnes chez les individus en bonne santГ©. Le modafinil n'est pas un stimulant sГ©lectif ou spГ©cifique.

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Effets secondaires du modafinil: Modafinil n'a pas d'effets secondaires graves connus. En augmentant les niveaux d'AMPc, Modafinil provoque la libГ©ration de calcium stockГ© du rГ©ticulum endoplasmique du cerveau. Il a Г©galement Г©tГ© dГ©montrГ© que le mГ©dicament a un effet sur les rГ©cepteurs de l'adГ©nosine. L'ingrГ©dient actif du mГ©dicament est le modafinil, qui est un mГ©lange racГ©mique de deux Г©nantiomГЁres, et est contrГґlГ© en vertu de l'annexe IV de la United States Controlled Substances Act. Pour le traitement de la narcolepsie, Modafinil est d'abord administrГ© le matin et avant de dormir.

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Chez l'homme, le modafinil produit des effets avec un dГ©but allant jusqu'Г  2 heures et une durГ©e d'action d'environ 10 heures. Cependant, les rГ©sultats des Г©tudes humaines avec l'intention principale d'amГ©liorer la cognition sont mitigГ©s. Certaines personnes peuvent prГ©senter leurs premiers symptГґmes de rГ©action allergique peu de temps aprГЁs avoir pris du modafinil.

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Son mГ©canisme d'action n'est pas entiГЁrement compris. C'est le composant du modafinil qui aide Г  prГ©venir la somnolence. Le modafinil est commercialisГ© sous le nom d'agent sympathomimГ©tique Provigil. Il est vendu sans ordonnance en Inde.

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Il peut ГЄtre pris avec ou sans nourriture, bien que l'augmentation du rythme cardiaque et de la pression artГ©rielle soit plus probable avec de la nourriture. Il agit en diminuant le ratio de produits chimiques "favorisant le sommeil" dans le cerveau. Le modafinil augmente les niveaux synaptiques d'acГ©tylcholine et de glutamate dans le cortex prГ©frontal et favorise l'Г©veil. Le modafinil n'est pas une amphГ©tamine.

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Bien que le modafinil soit un mГ©dicament efficace pour traiter la narcolepsie, des effets secondaires tels que maux de tГЄte, insomnie, troubles du sommeil, troubles de la concentration et augmentation de l'appГ©tit peuvent survenir lors de son utilisation et doivent ГЄtre signalГ©s Г  un mГ©decin. Le nom chimique du modafinil est N-[(diphГ©nylmГ©thyl)amino]acГ©tyl]morpholine (4-mГ©thyl-N-[(1H-1,2,3-triazol-4-ylmГ©thyl)amino]benzamide). Il doit ГЄtre conservГ© Г  l'abri de la chaleur et de la lumiГЁre et ne doit pas ГЄtre pris avec de la nourriture car cela pourrait modifier l'absorption du mГ©dicament. Le modafinil peut provoquer des interactions avec d'autres mГ©dicaments. Le potentiel d'interaction du modafinil avec divers mГ©dicaments a Г©tГ© Г©valuГ© dans un certain nombre de tests in vitro et in vivo.

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Chaque comprimГ© de 100 mg contient une dose d'environ 100 mg de modafinil, tandis que chaque capsule rose de 100 mg est Г©gale Г  environ la moitiГ© de cette quantitГ©, soit une dose de 50 mg. Il a une demi-vie d'Г©limination de neuf heures et une biodisponibilitГ© d'environ 90 % aprГЁs ingestion orale. Il a tendance Г  entraГ®ner une surstimulation et doit ГЄtre utilisГ© avec prudence. Selon la clinique Mayo, les effets secondaires du modafinil peuvent inclure des maux de tГЄte, des troubles du sommeil, des nausГ©es et des Г©ruptions cutanГ©es. Il a une utilisation hors AMM en tant que prГ©tendu activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil dans les Г©tudes animales et humaines.

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Le mГ©dicament a Г©galement Г©tГ© Г©tudiГ© dans le contexte du sommeil et de l'Г©veil. Son potentiel d'abus pourrait entraГ®ner une augmentation de la charge de ce mГ©dicament par DEA. Le dosage peut varier considГ©rablement. La supplГ©mentation en modafinil a entraГ®nГ© des amГ©liorations de la rГ©ussite scolaire, de l'exГ©cution des tГўches, de l'humeur et de l'attention chez les patients souffrant d'apnГ©e du sommeil.

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Le modafinil est commercialisГ© sous les marques Provigil par Cephalon, Armodafinil par AstraZeneca, Edex par Pranalta, Modavigil par Marcadia et Modavigil par Sun Pharma, entre autres. Ce mГ©dicament est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est le seul mГ©dicament stimulant approuvГ© pour traiter la somnolence excessive.

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Bien qu'il existe certaines preuves que le modafinil peut amГ©liorer les temps de rГ©action et la coordination dans les essais cliniques, on s'inquiГЁte de son manque d'avantages pour amГ©liorer l'intelligence gГ©nГ©rale ou la mГ©moire. L'utilisation hors AMM du modafinil a Г©tГ© suggГ©rГ©e comme activateur de la cognition. Il se lie aux rГ©cepteurs de la sГ©rotonine, de la dopamine et de l'alpha-2. PharmacocinГ©tique : Le modafinil est absorbГ© aussi rapidement que 20 minutes aprГЁs l'ingestion et est distribuГ© dans tout le corps aprГЁs 60 minutes.

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Un seul comprimГ© de 300 mg peut ГЄtre suffisant pour gГ©nГ©rer les effets nГ©cessaires. Le modafinil contient deux produits chimiques structurellement similaires Г  la cafГ©ine : l'armodafinil, qui est l'ingrГ©dient actif du mГ©dicament, et le desmГ©thyl-armodafinil. Le modafinil est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC).

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Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© hors AMM en association avec le mГ©thylphГ©nidate pour gГ©rer le trouble dГ©ficitaire de l'attention/hyperactivitГ© (TDAH). Les gens peuvent Г©galement ressentir des symptГґmes qui leur sont propres, tels que des maux de tГЄte, de la somnolence, des rГЄves plus vifs et de l'irritabilitГ©. En 2001, le brevet a Г©tГ© achetГ© par la sociГ©tГ© pharmaceutique amГ©ricaine Sunovion, une division du gГ©ant pharmaceutique suisse Hoffman-La Roche. Il ne semble pas bien fonctionner comme complГ©ment au traitement de l'apnГ©e du sommeil ou pour prГ©venir la somnolence excessive associГ©e Г  l'apnГ©e obstructive du sommeil. Il augmente l'efficacitГ© de la dopamine dans le cerveau et diminue Г©galement la vitesse Г  laquelle la dopamine est rГ©absorbГ©e par le cerveau.