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Modafinil Modvigil
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Étant donné que le produit n'a pas reçu l'approbation EudraCT dans l'Union européenne, il n'a pas reçu d'autorisation de mise sur le marché pour tous les États membres de l'Union européenne. La FDA a approuvé le Modafinil (nom de marque Provigil) pour le traitement de la somnolence excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil. Le modafinil, également connu sous les noms commerciaux Provigil et Alertec, est un stimulant du SNC et est la norme de facto dans la communauté médicale pour le traitement des cas de somnolence excessive associée à la narcolepsie, aux troubles du sommeil liés au travail posté et à l'apnée obstructive du sommeil. En 2010, Roche a acquis les droits mondiaux sur le médicament auprès de Grünenthal. Il est déconseillé aux personnes utilisant d'autres somnifères ou de moins de 12 ans, ou celles qui sont allergiques au modafinil ou à d'autres stimulants.

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On pense que le mГ©dicament augmente le niveau de neurotransmetteurs dans le cerveau, tels que la noradrГ©naline et la dopamine. AdministrГ© en doses uniques, son effet est relativement rapide et dure environ quatre Г  six heures. L'utilisation du modafinil a Г©tГ© signalГ©e par certains consommateurs comme mГ©dicament d'ordonnance dans le traitement du manque de libido, en particulier chez les hommes. La dose quotidienne minimale recommandГ©e au Royaume-Uni est de 100 mg, Г  prendre le matin.
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Cependant, des Г©tudes chez l'homme et l'animal suggГЁrent que son utilisation peut amГ©liorer la vigilance et les performances des personnes souffrant de somnolence diurne chronique. Ceux-ci inclus: perte de poids, perte d'appГ©tit, gГЄne gastrique, nausГ©es et vomissements. Le modafinil est un antagoniste non compГ©titif des rГ©cepteurs N-mГ©thyl-D-aspartate. Il est possible d'acheter un produit contenant une forme gГ©nГ©rique de modafinil sur internet, mais il n'y a aucune garantie de contrГґle qualitГ©.

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La posologie quotidienne recommandГ©e varie de 100 Г  200 mg. Modafinil a commencГ© comme un mГ©dicament dГ©veloppГ© pour inhiber les effets des catГ©cholamines chez les animaux, et a Г©tГ© dГ©veloppГ© sur la base de l'hypothГЁse que l'Г©lГ©vation chronique des catГ©cholamines pourrait ГЄtre un facteur dans le dГ©veloppement de la fatigue surrГ©nalienne. Dans une petite Г©tude de 10 adultes dans les annГ©es 1990, Modafinil a augmentГ© l'Г©veil et amГ©liorГ© la cognition jusqu'Г  trois heures aprГЁs l'administration. Un essai de 400 mg de modafinil en dose unique suivi de deux doses de 200 mg chacune Г  4-6 heures d'intervalle peut ГЄtre administrГ© pour la somnolence liГ©e au travail postГ©.
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ГЂ des doses plus faibles, le modafinil pourrait n'avoir aucun effet ou produire des rГ©sultats minimes. AprГЁs la crise, une personne peut avoir eu un Г©pisode de В« paralysie du sommeil В». Il peut ГЄtre utilisГ© pour rГ©duire le besoin de sommeil chez les personnes hypersomnolentes. Le modafinil est gГ©nГ©ralement pris le matin pour une utilisation diurne et une fois par jour pour l'insomnie chronique. Il est disponible sans ordonnance dans de nombreux pays, dont les Г‰tats-Unis.

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Le modafinil est largement mГ©tabolisГ© par les enzymes CYP2D6 et CYP3A4. Le modafinil peut Г©galement provoquer un engorgement ou une sensibilitГ© accrue du sein. La dose efficace la plus faible est gГ©nГ©ralement de 200 mg, bien que des doses aussi faibles que 100 mg soient parfois efficaces. C'est Г©galement le cas lors de l'allaitement.
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Le Modafinil

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La forme de 200 mg est considГ©rГ©e comme la dose standard et correspond presque toujours Г  la dose recommandГ©e du produit. Cette action peut ГЄtre liГ©e Г  l'utilisation de ces composГ©s comme activateurs cognitifs. L'utilisation du modafinil Г  cette fin peut impliquer l'utilisation non mГ©dicale d'un mГ©dicament sur ordonnance. Le mГ©canisme d'action prГ©cis du modafinil n'a pas Г©tГ© dГ©terminГ©, mais on pense qu'il agit en agissant sur une sous-unitГ© du rГ©cepteur de la dopamine. Le modafinil a amГ©liorГ© diverses mesures de la fonction cognitive et Г©tait plus efficace lorsqu'il Г©tait utilisГ© en conjonction avec des siestes pendant la journГ©e.

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C'est un isomère structurel du stimulant méthylphénidate, une molécule qui a des effets similaires au modafinil. Certains des rares effets secondaires associés au modafinil comprennent le glaucome, l'hypertension oculaire, l'angine de poitrine, l'arythmie, l'ischémie myocardique, les palpitations, l'arythmie, la myocardite, l'hypertension, la tachycardie, l'œdème pulmonaire, le syndrome sérotoninergique, l'œdème de Quincke, les douleurs thoraciques, l'anaphylaxie, l'urticaire et Stevens– Syndrome de Jonson. Il était à l'origine dérivé d'un antidépresseur, qui a ensuite été développé comme traitement de la narcolepsie.
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Il augmente les niveaux de dopamine dans le cerveau, ce qui active Г  son tour les centres В« d'Г©veil В» du cerveau ; cela se traduit par une plus grande vigilance et moins de tendance Г  s'endormir. Le modafinil est classГ© comme substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis. Le modafinil est utilisГ© pour traiter la somnolence diurne et la fatigue associГ©es Г  la narcolepsie, aux troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et Г  l'apnГ©e du sommeil. Le modafinil Г©tait Г©galement actif par voie orale.

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Le modafinil est fabriquГ© par Takeda Pharmaceutical Company Limited, qui a acquis Provigil. On pense que l'adГ©nosine s'accumule lorsque les gens sont Г©veillГ©s, provoquant une sensation de fatigue. Ces effets secondaires surviennent chez certaines personnes, mais pas chez toutes.
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Environ la moitiГ© de la dose atteint le cerveau et l'autre moitiГ© est mГ©tabolisГ©e ou passe par le foie. Il a Г©tГ© dГ©montrГ© que la thГ©rapie aux opioГЇdes aide Г  la somnolence dans ces conditions, mais Г  long terme, l'utilisation de ces mГ©dicaments peut entraГ®ner une constipation importante et des problГЁmes de foie. Le mГ©dicament est Г©galement indiquГ© pour le traitement des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ©. Les ingrГ©dients pharmacologiques actifs modafinil et phГ©nylpiracГ©tam ont Г©tГ© synthГ©tisГ©s pour la premiГЁre fois en 1974 et 1977, respectivement, dans le but d'Г©tudier leur capacitГ© Г  se lier aux rГ©cepteurs de la dopamine.

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On a Г©galement dГ©couvert que le modafinil augmentait la libГ©ration d'acГ©tylcholine et de noradrГ©naline et inhibait la recapture de la dopamine et de la noradrГ©naline. D'autres actions du modafinil comprennent la stimulation des parties du cerveau qui sont responsables de la vigilance et de la concentration, ainsi qu'une augmentation de l'activitГ© adrГ©nergique. La perturbation de cet Г©quilibre a un effet stimulant global.
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Aux Г‰tats-Unis, il est commercialisГ© pour le traitement de la narcolepsie, des troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et du trouble de stress post-traumatique. D'autres Г©tudes ont montrГ© qu'il a le potentiel d'ГЄtre utilisГ© dans le traitement de la dГ©pression, de la schizophrГ©nie et des troubles de l'humeur. Prendre du modafinil seul n'est gГ©nГ©ralement pas un problГЁme pour la plupart des personnes sans autres mГ©dicaments ou maladies, mais il peut interagir avec certains mГ©dicaments. Cela excite les neurones. Dans les rares cas oГ№ les effets secondaires sont si graves que l'individu est Г  risque, Modafinil doit ГЄtre arrГЄtГ© immГ©diatement.

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Les patients souffrant de problГЁmes rГ©naux et hГ©patiques peuvent Г©galement avoir du mal Г  tolГ©rer le mГ©dicament. Selon la Food and Drug Administration (FDA) des Г‰tats-Unis, le modafinil se prГ©sente sous les formes posologiques suivantes : Solution orale: Le modafinil est disponible sous forme de solution liquide orale Г  10 mg/100 ml pour perfusion IV. La question de savoir si cela peut ГЄtre fait en toute sГ©curitГ© est une source d'enquГЄte et de recherche en cours. La concentration plasmatique maximale se produit deux Г  trois heures aprГЁs l'administration et les niveaux chutent en une Г  deux heures. Les effets transitoires non graves peuvent inclure des Г©tourdissements et de la nervositГ©.
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Le modafinil est une drogue synthГ©tique, avec une structure chimique trГЁs similaire aux amphГ©tamines. 41 Classification: Substance contrГґlГ©e de l'annexe IV aux Г‰tats-Unis Remarque : Certaines personnes prendront du Modafinil pour diverses raisons, et de nombreuses personnes qui prennent du Modafinil l'utiliseront comme traitement de la somnolence diurne. La plupart des gens constatent qu'ils en font l'expГ©rience la premiГЁre nuit d'utilisation de Modafinil. L'apparence de la pilule, en revanche, est simple.

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Si vous ГЄtes une femme et que vous prenez ce mГ©dicament, vous ne devez pas devenir enceinte avant d'avoir terminГ© une pГ©riode de surveillance de la grossesse et de l'allaitement. Le modafinil n'est pas encore approuvГ© par la FDA aux Г‰tats-Unis, mais il est disponible sous forme de mГ©dicament sur ordonnance, vendu sous le nom de marque Provigil. En raison des niveaux accrus de dopamine dans le cerveau, il est capable d'aider Г  augmenter l'Г©veil et l'attention. Le modafinil semble augmenter principalement les neurones noradrГ©nergiques dans le cerveau, mais peut Г©galement augmenter la libГ©ration de dopamine et de sГ©rotonine. Sa biodisponibilitГ© orale est d'environ 40%, lorsqu'il est combinГ© avec de la nourriture, il augmente Г  66%.
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Provigil

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Il est Г©galement disponible sous plusieurs autres formes posologiques, notamment sous forme de mГ©dicament d'ordonnance dans une gomme Г  mГўcher et sous forme de comprimГ©. En 2017, c'Г©tait le 205e mГ©dicament le plus prescrit aux Г‰tats-Unis, avec plus de 1,7 million d'ordonnances. Le modafinil se prГ©sente sous forme de comprimГ©, de comprimГ© pelliculГ©, de solution buvable et de vaporisateur nasal. Le modafinil est une molГ©cule organique qui peut ГЄtre absorbГ©e par la bouche ou par la peau.

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Modafinil Г  libГ©ration prolongГ©e est la seule forme Г  libГ©ration prolongГ©e du mГ©dicament actuellement disponible. Le modafinil a Г©tГ© utilisГ© comme stimulant pour traiter la narcolepsie avec ou sans cataplexie, et pour traiter les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e du sommeil. Des doses de modafinil allant jusqu'Г  400 mg par jour ont Г©tГ© utilisГ©es pendant de courtes pГ©riodes et prises plusieurs fois par jour, bien que la pharmacologie de doses plus Г©levГ©es ne soit pas connue. Le modafinil a un seul centre chiral et prГ©sente donc un mГ©lange racГ©mique d'Г©nantiomГЁres R- et S-modafinil, l'Г©nantiomГЁre R ayant l'activitГ© pharmacologique principale.
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La molГ©cule a deux centres chiraux et peut donc exister sous la forme de deux Г©nantiomГЁres. п»їLe modafinil, vendu entre autres sous le nom de marque Provigil, est un stimulant du systГЁme nerveux central (SNC) utilisГ© pour traiter la somnolence due Г  la narcolepsie, les troubles du sommeil liГ©s au travail postГ© et l'apnГ©e obstructive du sommeil. Certaines Г©tudes suggГЁrent que le Modafinil pourrait potentiellement ГЄtre utile comme activateur cognitif pour amГ©liorer l'Г©veil Г  court terme. On pense que le modafinil favorise l'Г©veil en inhibant indirectement la libГ©ration de noradrГ©naline par les neurones noradrГ©nergiques. Les utilisations hors AMM notables incluent le traitement du TDAH, de la dГ©pression et d'autres troubles psychiatriques.

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Le modafinil ne doit pas ГЄtre utilisГ© chez les patients ayant des antГ©cГ©dents connus d'arythmie ou d'hypertension. En 2012, un examen des rГ©sultats a conclu que des preuves plus fiables de l'efficacitГ© du modafinil chez les sujets humains n'Г©taient pas disponibles. Le modafinil est vendu sous le nom de marque Provigil, qui est fabriquГ© par Sun Pharmaceuticals.
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